随着有机氟化学的发展和对氟原子的独特属性更深入的了解，氟代技术在药物设计和研发中也得到越来越广泛的应用。由于氟代药物具有高效、广谱和低毒等特点，故其现广泛地应用于各种临床治疗。目前约20%的小分子药物是氟代药物，年销售额超过400亿美元，包括畅销药如阿托伐他汀钙（立普妥）等。批准的氟代药物的数量在过去50年稳步增长，注册批准的氟代药物品种有300多种。上海应用技术大学、上海绿色氟代制药工程技术研究中心部分的吴范宏教授主持编撰了《氟药与氟代制药技术》，系统总结了含氟药物和含氟药物的制备方法。
内容简介：《氟药与氟代制药技术》全书共9章，分别介绍了心血管系统氟药（第1章）、胃肠道系统氟药（第2章）、中枢神经系统氟药（第3章）、抗感染性氟药（第4章）、内分泌-皮肤性疾病氟药（第5章）、外周神经系统氟药（第6章）、氟显影剂（第7章）、抗肿瘤氟药（第8章）共8大类型、300多种氟代药物品种，针对每一个具体药物，又分别从名称、化学结构式、性状、制法、用途和生产厂家等方面做了简明扼要的介绍，并重点突出原料药生产工艺；第9章则综合概述了绿色氟代制药技术的研究进展，给读者一个概貌总结。《氟药与氟代制药技术》可供制药与化工行业从事药品生产、设计和研发的技术人员参考，也可作为高等院校、研究院所及企业的药物化学、制药工程、有机化学及相关专业的人员参考使用。
出版社链接：https://www.cip.com.cn/Book/Index/58278
目录：
第1章 心血管系统氟药01001
阿托伐他汀钙 Atorvastatin Calcium 00201002 匹伐他汀钙 Pitavastatin Calcium 00301003 西立伐他汀 Cerivastatin 00401004 氟伐他汀 Fluvastatin 00601005 瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 00701006 依折麦布 Ezetimibe 00801007 三氟柳 Triflusal 01001008 氟伐他汀钠 Fluvastatin Sodium 01001009 氟司喹南 Flosequinan 01201010 利多氟嗪 Lidoflazine 01301011 盐酸苯氟雷司 Benfluorex Hydrochloride 01401012 硫酸氟司洛尔 Flestolol Sulfate 01501013 奈必洛尔 Nebivolol 01601014 酮色林 Ketanserin 01701015 全氟戊烷 Perflenapent 01801016 盐酸氟索洛尔 Flusoxolol Hydrochloride 01901017 氢氟噻嗪 Hydroflumethiazide 02001018 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide 02101019 氟卡尼 Flecainide 02201020 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 02301021 艾沙利酮 Esaxerenone 02401022 利奥西呱 Riociguat 02501023 泊利噻嗪 Polythiazide 02601024 丁非洛尔 Butofilolol 02701025 米贝拉地尔二盐酸盐 Mibefradil Dihydrochloride 02701026 拉罗匹仑 Laropiprant 02801027 洛美他派 Lomitapide 02901028 普拉格雷 Prasugrel 03001029 替格瑞洛 Ticagrelor 03101030 沃拉帕沙 Vorapaxar 03301031 坎格雷洛 Cangrelor 03401032 福他替尼 Fostamatinib 03601033 托瑞司他 Tolrestat 03701034 西他列汀 Sitagliptin 03801035 吉格列汀 Gemigliptin 03901036 卡格列净 Canagliflozin 04001037 伊格列净 Ipragliflozin 04201038 奥格列汀 Omarigliptin 04301039 曲格列汀 Trelagliptin 04401040 尼替西农 Nitisinone 04501041 雷马曲班 Ramatroban 04601042 洛美利嗪 Lomerizine 047
第2章 胃肠道系统氟药02001
西沙必利 Cisapride 05002002 兰索拉唑 Lansoprazole 05102003 地塞米松 Dexamethasone 05202004 氟膦丙胺 Lesogaberan 05302005 替加氟 Tegafur 05402006 依来卡托 Elexacaftor 05502007 去氧氟尿苷 Doxifluridine 05602008 盐酸瑞普拉生 Revaprazan Hydrochloride 05702009 沃诺拉赞 Vonoprazan 05802010 特戈拉赞 Tegoprazan 05902011 泮托拉唑 Pantoprazole 06102012 莫沙必利 Mosapride 06202013 右兰索拉唑 Dexlansoprazole 06302014 芬氟拉明 Fenfluramine 06402015 右芬氟拉明 Dexfenfluramine 06502016 地洛他派 Dirlotapide 06602017 特罗司他乙酯 Telotristat Ethyl 067
第3章 中枢神经系统氟药03001
氟哌啶醇 Haloperidol 07003002 氟哌啶醇癸酸酯 Haloperidol Decanoate 07103003 利培酮 Risperidone 07203004 氟托西泮 Flutoprazepam 07303005 氟硝西泮 Flunitrazepam 07403006 普罗加比 Progabide 07503007 氟他唑仑 Flutazolam 07603008 氟西泮 Flurazepam 07603009 氟马西尼 Flumazenil 07803010 氟洛克生 Fluparoxan 07803011 氟利色林 Volinanserin 07903012 舍吲哚 Sertindole 08003013 度氟西泮 Doxefazepam 08103014 帕罗西汀 Paroxetine 08203015 西酞普兰 Citalopram 08303016 氟司必林 Fluspirilene 08403017 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 08503018 匹莫齐特 Pimozide 08503019 氟奋乃静 Fluphenazine 08603020 癸氟奋乃静 Fluphenazine Decanoate 08703021 氟西汀 Fluoxetine 08803022 马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine Maleate 08903023 癸酸氟哌噻吨 Flupentixol Decanoate 09003024 夸西泮 Quazepam 09103025 五氟利多 Penfluridol 09203026 三氟哌多 Trifluperidol 09303027 比拓喷丁 Bitopertin 09403028 贝氟沙通 Befloxatone 09503029 盐酸三氟拉嗪 Trifluoperazine Hydrochloride 09603030 三氟丙嗪 Trifluopromazine 09703031 哈拉西泮 Halazepam 09703032 盐酸氟哌噻吨 Flupentixol Hydrochloride 09803033 氟芬那酸 Flufenamic Acid 09903034 氟哌利多 Droperidol 10003035 卢非酰胺 Rufinamide 10103036 依佐加滨 Ezogabine 10203037 沙芬酰胺 Safinamide 10203038 替米哌隆 Timiperone 10303039 帕利哌酮 Paliperidone 10403040 布南色林 Blonanserin 10503041 伊潘立酮 Iloperidone 10603042 匹莫范色林 Pimavanserin 10703043 苯哌利多 Benperidol 10703044 比立哌隆 Biriperone 10803045 溴哌利多 Bromperidol 10903046 异氟西平 Isofloxythepin 11003047 美哌隆 Melperone 11103048 莫哌隆 Moperone 11103049 匹泮哌隆 Pipamperone 11203050 三氟甲丙嗪 Triflupromazine 11303051 西诺西泮 Cinolazepam 11403052 氯氟?乙酯 Ethyl Loflazepate 11503053 氟地西泮 Fludiazepam 11603054 卤沙唑仑 Haloxazolam 11703055 咪达唑仑 Midazolam 11703056 尼普拉嗪 Niaprazine 11803057 奥沙氟生 Oxaflozane 11903058 艾司西酞普兰 Escitalopram 12003059 氟喹酮 Afloqualone 12103060 利鲁唑 Riluzole 12203061 阿瑞匹坦 Aprepitant 12203062 福沙匹坦 Fosaprepitant 12403063 福奈妥匹坦 Fosnetupitant 12503064 奈妥匹坦 Netupitant 12603065 罗拉匹坦 Rolapitant 12703066 西尼莫德 Siponimod 12803067 卢美哌隆 Lumateperone 129
第4章 抗感染性氟药04001
氟比洛芬 Flurbiprofen 13204002 二氟尼柳 Diflunisal 13304003 来氟米特 Leflunomide 13304004 氟芬那酸 Flufenamic Acid 13404005 氟苯柳 Flufenisal 13604006 舒林酸 Sulindac 13604007 丙酸氟替卡松 Fluticasone Propionate 13704008 福司氟康唑 Fosfluconazole 13904009 德拉马尼 Delamanid 13904010 盐酸洛美沙星 Lomefloxacin Hydrochloride 14004011 氟米龙 Fluorometholone 14104012 氟康唑 Fluconazole 14204013 环丙沙星 Ciprofloxacin 14304014 氧氟沙星 Ofloxacin 14404015 乌芬那酯 Ufenamate 14504016 氟轻松 Fluocinolone Acetonide 14604017 氟甲喹 Flumequine 14604018 氟可丁丁酯 Fluocortin Butyl 14704019 氟红霉素琥珀酸乙酯 Flurithromycin Ethyl Succinate 14804020 氟苯达唑 Flubendazole 14904021 吗尼氟酯 Morniflumate 15004022 特戊酸氟米松 Flumetasone Pivalate 15104023 氟曲马唑 Flutrimazole 15104024 盐酸芦氟沙星 Rufloxacin Hydrochloride 15204025 氟罗沙星 Fleroxacin 15404026 甲磺酸培氟沙星 Pefloxacin Mesilate 15504027 甲苯磺酸托氟沙星 Tosufloxacin Tosilate 15504028 盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride 15604029 醋酸帕拉米松 Paramethasone Acetate 15704030 醋酸氟米龙 Fluorometholone Acetate 15804031 曲氟尿苷 Trifluridine 15904032 氟尼缩松 Flunisolide 15904033 氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium 16004034 帕罗韦德 Paxlovid 16104035 曲安西龙 Triamcinolone 16304036 乌倍他索 Ulobetasol 16304037 卤米松 Halometasone 16404038 依法韦仑 Efavirenz 16504039 阿司咪唑 Astemizole 16604040 格帕沙星 Grepafloxacin 16704041 曲伐沙星 Trovafloxacin 16804042 莫西沙星 Moxifloxacin 16904043 替马沙星 Temafloxacin 17004044 托氟沙星 Tosufloxacin 17104045 氟诺洛芬 Flunoxaprofen 17204046 左氧氟沙星 Levofloxacin 17204047 磷酸咪康唑 Fosravuconazole 17304048 罗氟奈德 Rofleponide 17404049 艾沙康唑硫酸酯 Isavuconazonium Sulfate 17504050 唑利氟达星 Zoliflodacin 17704051 他伐硼罗 Tavaborole 17704052 乙氟利嗪 Efletirizine 17804053 司帕沙星 Sparfloxacin 17904054 甲磺酸曲伐沙星 Trovafloxacin Mesylate 18004055 诺氟沙星 Norfloxacin 18104056 氟吡洛芬钠 Flurbiprofen Sodium 18204057 依诺沙星 Enoxacin 18304058 氟氯西林钠 Floxacillin Sodium 18404059 氟胞嘧啶 Flucytosine 18504060 塞来昔布 Celecoxib 18604061 罗美昔布 Lumirapcoxib 18704062 帕马考昔 Polmacoxib 18804063 安曲非宁 Antrafenine 18804064 依托芬那酯 Etofenamate 18904065 氟尼酸 Niflumic Acid 19004066 他尼氟酯 Talniflumate 19104067 阿塔卢仑 Ataluren 19204068 氟甲喹羟哌啶 Mefloquine 19304069 卤泛群 Halofantrine 19404070 他非诺喹 Tafenoquine 19504071 恩曲他滨 Emtricitabine 19604072 替拉那韦 Tipranavir 19704073 克拉夫定 Clevudine 19804074 马拉维若 Maraviroc 19904075 拉替拉韦 Raltegravir 20004076 埃替拉韦 Elvitegravir 20104077 多替拉韦 Dolutegravir 20204078 索非布韦 Sofosbuvir 20304079 法匹拉韦 Favipiravir 20404080 雷迪帕韦 Ledipasvir 20504081 格来普韦 Glecaprevir 20704082 莱特莫韦 Letermovir 20804083 哌仑他韦 Pibrentasvir 20904084 玛巴洛沙韦 Baloxavir Marboxil 21104085 比克替拉韦 Bictegravir 21204086 伏立康唑 Voriconazole 21304087 特考韦瑞 Tecovirimat 21504088 伏西瑞韦 Voxilaprevir 21504089 鲁玛卡托 Lumacaftor 21704090 氟氯西林 Flucloxacillin 21804091 多拉韦林 Doravirine 21904092 氟托溴铵 Flutropium bromide 22004093 糠酸氟替卡松 Fluticasone Furoate 22104094 罗氟司特 Roflumilast 22304095 盐酸马布特罗 Mabuterol Hydrochloride 22404096 左卡巴司丁 Levocabastine 22404097 咪唑司汀 Mizolastine 22504098 马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate 22604099 氟比洛芬酯 Flurbiprofen Axetil 22704100 泊沙康唑 Posaconazole 22804101 夫洛非宁 Floctafenine 23004102 乌帕替尼 Upadacitinib 23104103 那氟沙星 Nadifloxacin 23204104 加替沙星 Gatifloxacin 23304105 利奈唑胺 Linezolid 23404106 巴洛沙星 Balofloxacin 23504107 帕珠沙星 Pazufloxacin 23604108 普卢利沙星 Prulifloxacin 23704109 吉米沙星 Gemifloxacin 23804110 加雷沙星 Garenoxacin 24004111 西他沙星 Sitafloxacin 24104112 贝西沙星 Besifloxacin 24204113 非那沙星 Finafloxacin 24304114 特地唑胺 Tedizolid 24404115 德拉沙星 Delafloxacin 24504116 依拉环素 Eravacycline 24604117 拉库沙星 Lascufloxacin 24704118 普托马尼 Pretomanid 24704119 氟苯尼考 Florfenicol 249
第5章 内分泌-皮肤性疾病氟药05001
戊酸二氟可龙 Diflucortolone Valerate 25105002 哈西奈德 Halcinonide 25205003 醋酸双氟拉松 Diflorasone Diacetate 25305004 氟氢缩松 Flurandrenolide 25405005 二氟泼尼酯 Difluprednate 25505006 氟轻松 Fluocinolone Acetonide 25605007 去羟米松 Desoximetasone 25705008 夸氟辛 Itarnafloxin 25805009 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol Propionate 25905010 倍他米松丁酸丙酸酯 Betamethasone Butyrate Propionate 26005011 安西奈德 Amcinonide 26005012 倍他米松 Betamethasone 26105013 倍他米松磷酸钠 Betamethasone Sodium Phosphate 26305014 倍他米松戊酸酯 Betamethasone 17-Valerate 26405015 氯倍他索 Clobetasol 26505016 丙酸氯倍他索 Clobetasol Propionate 26605017 丁酸氯倍他松 Clobetasone Butyrate 26705018 氯可托龙特戊酸酯 Clocortolone Pivalate 26705019 醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate 26805020 地塞米松环己甲酸酯 Dexamethasone Cipecilate 27005021 地塞米松棕榈酸酯 Dexamethasone Palmitate 27105022 地塞米松17-丙酸酯 Dexamethasone 17-Propionate 27205023 地塞米松磷酸钠 Dexamethasone Sodium Phosphate 27305024 地塞米松戊酸酯 Dexamethasone Valerate 27405025 氟扎可特 Fluazacort 27505026 醋酸氟氢可的松 Fludrocortisone Acetate 27605027 特戊酸氟米松 Flumethasone Pivalate 27705028 醋酸氟轻松 Fluocinonide 27805029 氟可龙 Fluocortolone 27905030 醋酸氟泼尼定 Fluprednidene Acetate 28005031 卤泼尼松 Halopredone 28105032 曲安奈德 Triamcinolone Acetonide 28205033 苯曲安奈德 Triamcinolone Benetonide 28305034 盐酸依氟鸟氨酸 Eflornithine Hydrochloride 28405035 氟班色林 Flibanserin 28405036 度他雄胺 Dutasteride 28505037 芦比前列酮 Lubiprostone 28605038 西洛多辛 Silodosin 28705039 拉戈利 Elagolix 28805040 氟骨三醇 Falecalcitriol 29005041 西那卡塞 Cinacalcet 29105042 地塞米松-间硫苯甲酸钠 Dexamethasone Metasulfobenzoate Sodium 29205043 地塞米松亚油酸酯 Dexamethasone Linoleate 29305044 氟甲睾酮 Fluoxymesterone 29405045 帕夫骨化醇 Tezacaftor 29505046 帕蒂罗默 Patiromer 296
第6章 外周神经系统氟药06001
异氟磷 Dyflos 29906002 他氟前列素 Tafluprost 29906003 氟烷 Halothane 30006004 异氟烷 Isoflurane 30106005 地氟烷 Desflurane 30206006 恩氟烷 Enflurane 30206007 阿米三嗪 Almitrine 30306008 七氟烷 Sevoflurane 30406009 甲氧氟烷 Methoxyflurane 30406010 曲伏前列素 Travoprost 30506011 瑞舒地尔 Ripasudil 30606012 六氟化硫 Sulfur Hexafluoride 30706013 拉米地坦 Lasmiditan 30706014 莱博雷生 Lemborexant 30806015 乌布吉泮 Ubrogepant 310
第7章 氟显影剂07001
氟比他班(18F) Florbetaben(18F) 31307002 氟美他酚(18F) Flutemetamol(18F) 31407003 氟贝他吡(18F) Florbetapir(18F) 31507004 碘氟潘(123I) Ioflupane(123I) 31607005 氟多巴(18F) Fluorodopa (18F) 31707006 氟脱氧葡萄糖(18F) Fludeoxyglucose (18F) 31807007 八氟丙烷 Optison 31907008 全氟己烷 Perflexane 32007009 全氟丁烷 Perflubutane 321
第8章 抗肿瘤氟药08001
氟尿嘧啶 Fluorouracil 32308002 替加氟 Tegafur 32408003 氟尿苷 Floxuridine 32508004 卡莫氟 Carmofur 32608005 氟达拉滨 Fludarabine 32708006 吉西他滨 Gemcitabine 32808007 卡培他滨 Capecitabine 32908008 戊柔比星 Valrubicin 33008009 氟维司群 Fulvestrant 33108010 索拉非尼 Sorafenib 33308011 苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate 33408012 拉帕替尼 Lapatinib 33608013 酒石酸长春氟宁 Vinflunine Ditartrate 33708014 氟他胺 Flutamide 33908015 美法仑氟苯酰胺 Melphalan Flufenamide 34008016 尼鲁米特 Nilutamide 34108017 乙嘧替氟 Emitefur 34208018 比卡鲁胺 Bicalutamide 34208019 维莫非尼 Vemurafenib 34308020 艾德拉尼 Idelalisib 34508021 索尼德吉 Sonidegib 34608022 瑞卡帕布 Rucaparib 34708023 卡博替尼 Cabozantinib 34808024 克唑替尼 Crizotinib 34908025 玻玛西林 Abemaciclib 35008026 阿帕鲁胺 Apalutamide 35208027 康奈非尼 Encorafenib 35308028 比美替尼 Binimetinib 35508029 艾伏尼布 Ivosidenib 35708030 他拉唑帕尼 Talazoparib 35808031 劳拉替尼 Lorlatinib 35908032 拉罗替尼 Larotrectinib 36008033 瑞普替尼 Ripretinib 36108034 依昔舒林 Exisulind 36208035 卡马替尼 Capmatinib 36308036 培米替尼 Pemigatinib 36508037 阿伐普利尼 Avapritinib 36608038 艾氟替尼 Alflutinib Mesylate 36708039 凡德他尼 Vandetanib 36808040 舒尼替尼 Sunitinib 36908041 瑞戈非尼 Regorafenib 37008042 恩杂鲁胺 Enzalutamide 37208043 达拉非尼 Dabrafenib 37308044 曲美替尼 Trametinib 37508045 阿法替尼 Afatinib 37708046 奥拉帕尼 Olaparib 37808047 吉非替尼 Gefitinib 38008048 氯法拉滨 Clofarabine 38108049 尼洛替尼 Nilotinib 38308050 帕纳替尼 Ponatinib 38408051 拉多替尼 Radotinib 38508052 考比替尼 Cobimetinib 38608053 索尼吉布 Sonidegib 38708054 恩西地平 Enasidenib 38908055 达可替尼 Dacomitinib 39008056 恩曲替尼 Entrectinib 39108057 培西达替尼 Pexidartinib 39208058 瑞卢戈利 Relugolix 39408059 塞利尼索 Selinexor 39708060 特立氟胺 Teriflunomide 398
第9章 绿色氟代制药技术的研究进展
9.1 含氟药物 4019.2 绿色氟代技术的应用 4029.2.1 绿色氟代技术在重要含氟中间体合成中的应用 4029.2.2 绿色氟代技术在重要含氟药物合成中的应用 4059.3 绿色氟代技术的研究进展 4169.3.1 芳香族化合物的氟化反应 4169.3.2 三氟甲基化反应 4219.3.3 二氟甲基化及其他氟烷基反应 427参考文献 430